ENMD-2076 选择性作用于Aurora A和VEGFR(Flt3)，IC50分别为14 nM 和 1.86 nM, 作用于Aurora A比作用于Aurora B 选择性高25倍，对VEGFR2/KDR 和 VEGFR3, FGFR1和 FGFR2 和 PDGFRα作用效果稍弱。Phase 2。
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GDC-0941 是有效的PI3Kα/δ抑制剂，IC50为3 nM, 适度选择性作用于p110β(10倍) 和 p110γ(25倍)。
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MLN8054 是有效的，选择性Aurora A抑制剂，IC50为4 nM，作用于Aurora A 比作用于Aurora B选择性高40倍。Phase 1。
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选择性组胺H1受体拮抗剂，IC50为3 nM。
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17-AAG (Tanespimycin)是有效的HSP90抑制剂，IC50为5 nM, 作用于从肿瘤细胞提取的HSP90比作用于从正常细胞提取的HSP90结合亲和力高100倍。
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Dacomitinib (PF299804, PF299)是有效的，不可逆pan-ErbB抑制剂, 最有效作用于EGFR，IC50为6 nM, 高效作用于携带EGFR或ERBB2突变型(抗Gefitinib)和携带EGFR T790M突变型的NSCLCs。Phase 2。
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Tie2 kinase inhibitor 是SB-203580的优化化合物，选择性作用于Tie2，IC50为0.25 μM,比作用于p38效果高200倍。
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AUY922 (NVP-AUY922)是高效的HSP90抑制剂，抑制HSP90α/β，IC50为13 nM /21 nM, 对HSP90家族成员GRP94 和TRAP-1具有稍弱的作用效果,与任何小分子HSP90配体紧密结合。Phase 1/2。
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Ibrutinib (PCI-32765) 是有效的，高选择性Btk抑制剂，IC50为0.5 nM, 适度有效作用于Bmx, CSK, FGR, BRK, HCK, 对EGFR, Yes, ErbB2, JAK3等作用效果稍弱。Phase 3。
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